在慢性病管理中，治療需要選擇一些療效確切、作用時(shí)間持久和穩(wěn)定、給藥方便的藥品。近幾年，隨著大批藥物緩釋、控釋制劑上市，我們有必要對(duì)其加深了解，以便于臨床合理使用。緩釋劑：制劑原理是將藥物按要求緩慢的非恒速釋放，先將藥物制成小的顆粒，分作數(shù)份

在慢性病管理中，治療需要選擇一些療效確切、作用時(shí)間持久和穩(wěn)定、給藥方便的藥品。近幾年，隨著大批藥物緩釋、控釋制劑上市，我們有必要對(duì)其加深了解，以便于臨床合理使用。

緩釋劑：制劑原理是將藥物按要求緩慢的非恒速釋放，先將藥物制成小的顆粒，分作數(shù)份，少數(shù)不包衣為速釋部分，其他分別包上薄厚不同的衣膜為緩釋部分。取上述顆粒以一定比例混合后制成不同劑型（如片劑、膠囊劑、貼劑等）。可在較長時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物，延長藥物作用效果，有利于減少用藥頻率，提高患者服藥依從性。

控釋劑：一般是先制成載有藥物的骨架片芯，然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜，再采用激光技術(shù)在膜上打若干小孔。患者服用后，藥片與體液接觸，消化液從帶孔的半透膜進(jìn)入片芯，使藥物溶解，當(dāng)藥片內(nèi)部的滲透壓高于外部時(shí)，藥物會(huì)從小孔中定時(shí)、定量、勻速釋放入血，達(dá)到持續(xù)穩(wěn)定的治療作用。

緩釋制劑與控釋制劑都可以緩慢釋放藥物，延長作用時(shí)間，一般每天服用1次即可以達(dá)到治療效果。

緩釋劑和控釋劑的相同點(diǎn)

1、減少給藥頻次，提高患者服藥依從性

相對(duì)于普通制劑常需每天多次給藥的方式，緩釋、控釋制劑更適合需要長期服藥的慢性病患者，如心血管疾病、心絞痛、高血壓、哮喘、關(guān)節(jié)炎等，現(xiàn)在地爾硫卓、氨茶堿、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、二甲雙胍、硝酸異山梨酯、萘普生、曲馬多、雙氯芬酸鈉等均有每天給藥1次的緩釋或控釋制劑。

2、血藥濃度平穩(wěn)，避免“峰谷”現(xiàn)象，提高藥物治療的穩(wěn)定性

緩釋、控釋制劑可以通過控制藥物的釋放速率，大大減少血藥濃度波動(dòng)的情況，使人體保持平穩(wěn)的有效治療血藥濃度，保證藥物的治療效果，使療效—?jiǎng)┝孔罴鸦?/p>

3、降低毒副作用

緩釋、控釋制劑能克服普通制劑的“波峰”現(xiàn)象，提高用藥的安全性。如普通的阿司匹林片在體內(nèi)水解成水楊酸后對(duì)胃腸道黏膜有刺激作用，而將其制成緩釋片后，藥物緩慢釋放，在很大程度上可緩解其對(duì)胃腸道黏膜的刺激性。

另外，一些緩釋、控釋制劑具有局部定位作用，在提高局部治療效果的同時(shí)，還可以降低因全身吸收所帶來的毒副作用。

4、可以減少用藥總劑量，用最小劑量達(dá)到最大的治療效果。

緩釋劑和控釋劑的不同點(diǎn)

1、制劑所用輔料、工藝和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)不同。

2、釋藥方式不同

緩釋制劑釋藥量先多后少，以一級(jí)速率遞減；控釋制劑則按零級(jí)速率恒速釋藥，定時(shí)定量釋放，控釋制劑比緩釋制劑藥效更穩(wěn)定、副作用更少，但是相對(duì)起效較慢。

3、一般控釋制劑制劑成本高于緩釋制劑，因此價(jià)格相對(duì)較貴。

緩釋劑和控釋劑的使用注意事項(xiàng)

1、認(rèn)識(shí)緩釋、控釋制劑的不足

任何事物都有兩面性，故緩釋、控釋制劑也存在劑型缺點(diǎn)。

一是兩者都是基于健康人群的平均動(dòng)力學(xué)參數(shù)而設(shè)計(jì)，當(dāng)疾病狀態(tài)或藥物體內(nèi)動(dòng)力學(xué)特性有所改變時(shí)，不能靈活調(diào)節(jié)給藥方案。

二是兩者的釋藥速率相對(duì)較慢，因此藥物起效也相對(duì)較慢。

比如，硝苯地平緩釋片口服后，1.6～4小時(shí)起效，6小時(shí)達(dá)峰，每服用1次，作用持續(xù)24小時(shí)；硝苯地平控釋片口服4小時(shí)內(nèi)見效，6～12小時(shí)達(dá)峰，藥效維持至少24小時(shí)；硝苯地平普通片口服15分鐘即可起效，1～2小時(shí)作用達(dá)高峰，作用持續(xù)4~8小時(shí)。

2、注意用藥頻次

比如，氯化鉀緩釋片口服間隔時(shí)間為12小時(shí)，每天服用2次就可達(dá)到有效濃度。

又如非洛地平緩釋片半衰期為25小時(shí)，每日早晨服用1次即可，如果隨意增加服藥頻次，會(huì)導(dǎo)致血藥濃度過高，不良反應(yīng)增加。

但如果用藥次數(shù)不夠也不行，如氨茶堿緩釋片，每天服用1次，藥物的血藥濃度維持在較低的水平，無法有效地防止夜間哮喘的發(fā)作，應(yīng)每天服用2次。

3、不能掰開服用

緩、控釋釋制劑一般比普通制劑含藥量大2～4倍，如果掰開服用容易造成血藥濃度過高，出現(xiàn)因藥物過量造成的不良反應(yīng)或中毒。

如硝苯地平控釋片，是通過滲透泵原理制成的，必須整粒服用。

氯化鉀控釋片采用膜控法制成，也不可以掰斷服用。

只有用基質(zhì)控制法（骨架控制法，片劑表面有分劑量劃痕）的少數(shù)品種，如曲馬多緩釋片采用特殊緩釋技術(shù)，使其可使用半粒。

4、目前臨床上可以掰開服用的緩釋制劑

單硝酸異山梨酯緩釋片、琥珀酸美托洛爾緩釋片、丙成酸鈉緩釋片、鹽酸奧昔布寧緩釋片、卡左雙多巴控釋片、鹽酸曲馬多緩釋片等。

因此，緩釋、控釋制劑是否可以掰開服用，須遵照藥品說明書標(biāo)示。此外需要強(qiáng)調(diào)的是，所有的口服緩釋、控釋制劑，都不能嚼碎服用，以免破壞劑型失去其緩釋功能。