替格瑞洛價(jià)格（替格瑞洛）

替格瑞洛常用于治療急性冠狀動(dòng)脈綜合征、心臟介入術(shù)后、不穩(wěn)定性心絞痛等急危重型心血管疾病的藥物，它與氯吡格雷同屬于P2Y12受體拮抗劑，因此臨床常將其作為氯吡格雷的替代藥品，但兩者的作用機(jī)制并不完全相同，并且其對(duì)于臨床的應(yīng)用方法具有一定要求，

替格瑞洛常用于治療急性冠狀動(dòng)脈綜合征、心臟介入術(shù)后、不穩(wěn)定性心絞痛等急危重型心血管疾病的藥物，它與氯吡格雷同屬于P2Y12受體拮抗劑，因此臨床常將其作為氯吡格雷的替代藥品，但兩者的作用機(jī)制并不完全相同，并且其對(duì)于臨床的應(yīng)用方法具有一定要求，使用不當(dāng)很容易造成副作用，今天就和大家聊一聊如何科學(xué)服用替格瑞洛。

50歲的李先生常年患有冠心病，長(zhǎng)期口服氯吡格雷和阿托伐他汀來(lái)進(jìn)行防治，但由于工作繁忙，一直沒(méi)有進(jìn)行相關(guān)的復(fù)查。

最近李先生胸悶、氣喘的次數(shù)明顯增加，而且?guī)缀醪荒苓M(jìn)行重體力勞動(dòng)，李先生知道不能再拖了，就趕緊前往醫(yī)院進(jìn)行檢查。醫(yī)生通過(guò)冠脈造影檢查發(fā)現(xiàn)李先生心臟上的左旋前降支和右旋前支都有90%以上的阻塞，已經(jīng)達(dá)到了裝心臟支架的地步，經(jīng)過(guò)李先生同意后，醫(yī)院給李先生安裝了2個(gè)心臟支架。

手術(shù)非常順利，李先生也很快恢復(fù)了，醫(yī)生給李先生開(kāi)了阿司匹林和替格瑞洛兩種抗血小板聚集藥，并囑咐他定量服藥，并且定期復(fù)查凝血功能。李先生很疑惑為什么要用2種抗血小板聚集藥，而且為什么不開(kāi)便宜的氯吡格雷，而是要更貴的替格瑞洛呢？醫(yī)生解釋道心臟支架作為一種外來(lái)物品，其本身也會(huì)導(dǎo)致血小板聚集形成血栓，因此需要強(qiáng)化的抗血小板治療，這2種藥雖然治療目的相同，但機(jī)制不同，所以可以聯(lián)合使用，而且通過(guò)對(duì)李先生的基因檢測(cè)發(fā)現(xiàn)他體內(nèi)的CYP2C19基因活性僅為中度，對(duì)氯吡格雷的反應(yīng)較差，所以改為替格瑞洛，但這個(gè)藥長(zhǎng)期服用會(huì)有風(fēng)險(xiǎn)，所以必須定期復(fù)查。李先生聽(tīng)從了醫(yī)生的建議，心臟情況也逐漸好轉(zhuǎn)。

一、什么是替格瑞洛？它有什么作用？

替格瑞洛是一種新型的抗血小板聚集藥，本質(zhì)為環(huán)戊基三唑嘧啶類藥物，其可以與血小板上的P2Y12受體發(fā)生高效、可逆性的結(jié)合，從而發(fā)揮抑制二磷腺苷對(duì)于GPⅡb/Ⅲa通絡(luò)的激活作用，減少血小板上纖維蛋白原的激活，從而有效抑制血小板聚集，防治血栓形成。

起效快、作用強(qiáng)、安全性高是替格瑞洛的特點(diǎn)，藥理學(xué)研究表明替格瑞洛的起效時(shí)間只需要30分鐘左右，而抗血小板的效力是氯吡格雷的3-5倍，正是因?yàn)檫@種特性，因此臨床上常將其作為治療急性冠狀動(dòng)脈綜合征、急性心肌梗死、經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)等多種急危重癥性心血管疾病的一線用藥或者首選用藥。其次，由于替格瑞洛與P2Y12受體的結(jié)合是可逆性的，因此其起效快，但失效也快，其藥效只能維持6-10個(gè)小時(shí)。

除了具有抗血小板聚集的作用外，替格瑞洛還影響細(xì)胞內(nèi)的腺苷代謝，通過(guò)提升血液中腺苷濃度，替格瑞洛可以達(dá)到增加冠狀動(dòng)脈血流速度、改善外周循環(huán)、減少心肌梗死面積等多重機(jī)制，這些也是替格瑞洛可以作為多種心血管疾病的首選藥物的原因之一。

二、替格瑞洛、氯吡格雷、阿司匹林的區(qū)別與聯(lián)系

替格瑞洛、氯吡格雷、阿司匹林都是臨床常用的抗血小板聚集藥，但是它們之間的作用機(jī)制和作用特點(diǎn)是不同的，因此需要進(jìn)行科學(xué)區(qū)分。

①替格瑞洛與阿司匹林

阿司匹林是一種非甾體類的解熱鎮(zhèn)痛藥，其抗血小板聚集作用機(jī)制是與血小板上的環(huán)氧化酶結(jié)合，使其發(fā)生不可逆性的結(jié)構(gòu)變化，從而阻止花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列環(huán)素和血栓烷A2。從而發(fā)揮抗血小板聚集的作用，抑制凝血功能的激活。但阿司匹林進(jìn)入胃部后可以胃腸道黏膜，降低胃壁的保護(hù)作用，因此容易造成胃黏膜的損傷，特別是對(duì)于既往有胃潰瘍、胃出血、慢性胃炎等特殊病史的患者而言，長(zhǎng)期服用阿司匹林可能有進(jìn)一步誘發(fā)胃出血、胃穿孔等嚴(yán)重不良反應(yīng)的副作用。

替格瑞洛的主要機(jī)制是與P2Y12受體相結(jié)合，減少小板上纖維蛋白原的激活而實(shí)現(xiàn)的，其作用效果更強(qiáng)，速度更快，而且對(duì)于胃腸的刺激較小，安全性優(yōu)于阿司匹林，但其可能誘發(fā)的出血、血小板減少、凝血功能異常等不良反應(yīng)，因此需要定期監(jiān)測(cè)凝血功能。

替格瑞洛與阿司匹林的作用機(jī)制完全不同，因此雖然都是抗血小板聚集藥，但臨床上常將兩種藥物聯(lián)用來(lái)治療急性阻塞性心腦血管疾?。毙孕募」Ｋ馈⒓毙怨诿}綜合征等）或者心臟介入手術(shù)后（如心臟支架手術(shù)等），臨床常將這種用藥方法稱為“雙聯(lián)抗血小板”。

②替格瑞洛與氯吡格雷

從抗血小板聚集的機(jī)制而言，替格瑞洛與氯吡格雷是相同的，都是與血小板上的P2Y12受體相結(jié)合來(lái)發(fā)揮作用，但2種藥物的作用特點(diǎn)不同。

氯吡格雷進(jìn)入人體后需要通過(guò)肝臟中的CYP2C19酶激活和轉(zhuǎn)化后才能轉(zhuǎn)化為活性成分，從而發(fā)揮抗血小板聚集的作用，因此其起效較慢，需要2-8小時(shí)，因此往往僅用于預(yù)防，而不會(huì)用于急救、其次，氯吡格雷效果受到患者體內(nèi)CYP2C19酶含量的影響，在少部分人體內(nèi)CYP2C19酶的含量偏少，甚至缺乏CYP2C19酶，這就會(huì)導(dǎo)致氯吡格雷發(fā)揮不了全部的藥效，導(dǎo)致治療效果不佳，這時(shí)臨床往往使用替格瑞洛來(lái)代替。

替格瑞洛類似于氯吡格雷激活后的成分，其進(jìn)入人體后可以直接作用于血小板，不需要進(jìn)一步激活，因此不會(huì)受到人體內(nèi)CYP2C19酶含量的影響。其次，由于替格瑞洛不需要進(jìn)一步激活，因此替格瑞洛的起效很快，所以可以使用在一些急性發(fā)病的患者中，如急性心肌梗死、急性冠脈綜合征等。

替格瑞洛與氯吡格雷的作用機(jī)制大致相同，因此臨床上幾乎不會(huì)將2種藥物聯(lián)用，但兩種藥物都可以與阿司匹林聯(lián)用，具體藥物組合需要根據(jù)患者病情、臨床效果、患者體內(nèi)CYP2C19酶含量而定。

三、科學(xué)服用替格瑞洛注意4點(diǎn)

替格瑞洛價(jià)格較高，而且非常容易受到其他藥物的影響，因此為了保證充分發(fā)揮其藥效，科學(xué)服用非常關(guān)鍵。其次，長(zhǎng)期服用替格瑞洛有一定概率發(fā)生不良藥物反應(yīng)，因此及時(shí)進(jìn)行科學(xué)處理非常重要，所以臨床上服用替格瑞洛必須注意以下4點(diǎn)。

①注意用法用量

替格瑞洛在治療不同疾病時(shí)，其使用方法和使用劑量是不同的，根據(jù)指南，其常用方法如下：

治療急性冠脈綜合征/急性心肌梗死時(shí)，在阿司匹林75mg-100mg的基礎(chǔ)上，首次給予180mg的替格瑞洛作為負(fù)荷量，后改為90mg，每日2次，治療時(shí)間不少于12個(gè)月；

治療穩(wěn)定性心絞痛時(shí)，可以長(zhǎng)期口服替格瑞洛60mg-90mg，每日2次，長(zhǎng)期服用；合并有血栓高危風(fēng)險(xiǎn)的患者，在阿司匹林75mg-100mg的基礎(chǔ)上，聯(lián)合替格瑞洛60mg，每日2次，長(zhǎng)期服用；

值得一提的是，研究發(fā)現(xiàn)當(dāng)阿司匹林用量大于100mg 時(shí)會(huì)影響替格瑞洛的效果，因此建議在聯(lián)用時(shí)注意限制阿司匹林的用量不要超過(guò)100mg。其次，替格瑞洛不會(huì)受到食物的影響，因此可在飯前或飯后服用。

②注意與氯吡格雷的轉(zhuǎn)化問(wèn)題

首先需要強(qiáng)調(diào)，臨床上不建議在無(wú)明顯不利誘因的情況下將氯吡格雷和替格瑞洛相互轉(zhuǎn)化，因?yàn)閮烧叩淖饔脵C(jī)制相同，而且從長(zhǎng)期服藥的安全性和經(jīng)濟(jì)性而言氯吡格雷更具有優(yōu)勢(shì)，因此冠心病、腦卒中等疾病的二線預(yù)防是不需要調(diào)藥的，但如果發(fā)生以下情況則進(jìn)行藥物調(diào)整。

1、體內(nèi)CYP2C19酶含量和活性較低的患者

氯吡格雷的藥效與體內(nèi)CYP2C19酶活性相關(guān)，通過(guò)CYP2C19基因檢測(cè)發(fā)現(xiàn)其基因活性偏低的患者，建議將氯吡格雷調(diào)整為替格瑞洛。

2、發(fā)生急性心血管事件的患者

氯吡格雷的即刻效應(yīng)較差，因此如果發(fā)生急性心血管事件，則建議將氯吡格雷調(diào)整為替格瑞洛，從而在短時(shí)間內(nèi)發(fā)揮抗血小板聚集的作用。

③注意與藥物之間的相互作用

替格瑞洛的主要通過(guò)肝臟內(nèi)CYP3A4途徑代謝，多數(shù)代謝產(chǎn)物通過(guò)尿液排除，因此影響CYP3A4途徑代謝的藥物都會(huì)引起替格瑞洛的藥效，因此替格瑞洛應(yīng)該避免與以下藥物聯(lián)用。

CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑：利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥等，這些藥物會(huì)導(dǎo)致替格瑞洛作用減弱；

CYP3A4強(qiáng)抑制劑：伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素等，這些藥物會(huì)延長(zhǎng)替格瑞洛的作用時(shí)間，導(dǎo)致不良反應(yīng)；

辛伐他汀或洛伐他汀：辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)用替格瑞洛時(shí)，劑量不要超過(guò)40mg，因?yàn)樘娓袢鹇鍟?huì)延長(zhǎng)這2種藥的藥效，誘發(fā)不良反應(yīng)。

④注意不良反應(yīng)

長(zhǎng)期服用替格瑞洛的會(huì)誘發(fā)不良反應(yīng)，其發(fā)生率約在5%左右。最常見(jiàn)的是高尿酸血癥，長(zhǎng)期口服替格瑞洛會(huì)導(dǎo)致血尿酸生成增多，因此痛風(fēng)、高尿酸血癥患者慎用；其次，會(huì)導(dǎo)致皮下出血、牙齦出血等一系列凝血功能異常表現(xiàn)，因此服藥期間定期監(jiān)測(cè)凝血功能非常重要；極少數(shù)患者會(huì)誘發(fā)氣道高反應(yīng)，導(dǎo)致出現(xiàn)呼吸困難，靜息時(shí)呼吸困難,，夜間呼吸困難，這時(shí)需要立刻停藥，前往就醫(yī)。

四、總結(jié)

綜上所述，替格瑞洛適用于多種急危重性的心血管疾病，而且其即刻效果明顯，并且可以與阿司匹林聯(lián)用。但需要注意的是服藥期間會(huì)發(fā)生多種不良反應(yīng)，并且其療效不是一定優(yōu)于氯吡格雷的，因此臨床上并不建議隨意調(diào)換用藥方案，建議大家一定要在臨床醫(yī)師的指導(dǎo)下進(jìn)行規(guī)范用藥。

替格瑞洛不會(huì)受到食物的影響，因此飯前或飯后服藥都可以，但服藥期間一定要注意休息，同時(shí)避免劇烈運(yùn)動(dòng)，定期復(fù)查凝血功能，如果發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)立刻就醫(yī)。