骨轉移是惡性腫瘤比較常見的并發癥之一，比較常見的是溶骨性破壞，且有可能會產生劇烈疼痛。控制好癌癥骨轉移不僅有利于控制腫瘤的進展，對癌痛、功能狀態、生活質量也有一定的改善。Zometa是第三代雙膦酸鹽類藥物，可以減輕腫瘤患者的高鈣血癥和疼痛，

骨轉移是惡性腫瘤比較常見的并發癥之一，比較常見的是溶骨性破壞，且有可能會產生劇烈疼痛。控制好癌癥骨轉移不僅有利于控制腫瘤的進展，對癌痛、功能狀態、生活質量也有一定的改善。

Zometa是第三代雙膦酸鹽類藥物，可以減輕腫瘤患者的高鈣血癥和疼痛，減少病理性骨折的發生率。Zometa用于治療由癌癥（也稱為惡性高鈣血癥）引起的血液中鈣含量過高。這種藥物也可以治療多發性骨髓瘤（骨髓癌的一種）或從身體其他部位擴散的骨癌。

Zometa能抑制破骨細胞介導的骨吸收，是目前抗骨吸收能力最強的雙膦酸鹽藥物，對惡性腫瘤骨轉移性疼痛的鎮痛效應強，鎮痛作用時間長，不良反應輕，已成為治療惡性腫瘤骨轉移性疼痛的主要藥物之一。

商品名：Zometa（擇泰）

通用名：zoledronic acid（唑來膦酸）

美國首次獲批時間：2001年8月

中國首次獲批時間：2005年3月

獲批適應癥：與標準抗腫瘤藥物治療合用，用于治療實體腫瘤骨轉移患者和多發性骨髓瘤患者的骨骼損害；用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥（HCM）。

推薦劑量：4 mg，用0.9％氯化鈉或5％葡萄糖溶液100 mL稀釋，靜脈輸注，不少于15分鐘。

臨床數據

在多發性骨髓瘤和實體瘤骨轉移患者中進行的三項Zometa隨機試驗。這些試驗包括一項針對乳腺癌和多發性骨髓瘤的帕米膦酸對照研究，一項針對前列腺癌的安慰劑對照研究，以及一項針對其他實體瘤的安慰劑對照研究。

前列腺癌研究需要有骨轉移病史和激素治療期間連續3次前列腺特異性抗原（psa）升高的記錄。另一項安慰劑對照實體腫瘤研究納入了除乳腺癌和前列腺癌外的惡性腫瘤骨轉移患者，包括非小細胞肺癌、腎細胞癌、小細胞肺癌、結直腸癌、膀胱癌、胃腸道/泌尿系統癌、頭頸癌等。

a.多發性骨髓瘤或轉移性乳腺癌研究：共納入1648例；接受Zometa（4~ 8mg，每3~4周一次）或帕米膦酸（90mg，每3~4周一次）治療；治療中位持續時間為12.0個月（13個月）。

b.轉移性前列腺癌研究：共納入643例；接受Zometa（4~ 8mg，每3周一次）或安慰劑治療；治療中位持續時間為10.5個月（15個月）。

c.除乳腺癌或前列腺癌外的轉移性實體瘤研究：共納入773例；接受Zometa（4~ 8mg，每3周一次）或安慰劑治療；治療中位持續時間為3.8個月（9個月）。

每項研究都評估了骨骼相關事件（SREs），其定義如下:病理性骨折、骨放射治療、骨手術或脊髓壓迫。由于疼痛增加而導致的抗腫瘤治療的改變僅在前列腺癌研究中存在。計劃的分析包括研究期間進行SRE的患者比例和首次SRE的時間。

1、在轉移性前列腺癌骨轉移患者研究中，Zometa組 VS 安慰劑組的SRE的患者比例為33% VS 44%，SRE的患者比例差異為-11%，p=0.02；首次SRE的中位數為未達到（NR） VS 321天，風險比（HR）為0.67，p=0.011。

2、在除乳腺癌或前列腺癌外的轉移性實體瘤骨轉移患者研究中，Zometa組 VS 安慰劑組的SRE的患者比例為38% VS 44%，SRE的患者比例差異為-7%，p=0.13；首次SRE的中位數為230天 VS 163天，風險比（HR）為0.73，p=0.023。

3、在多發性骨髓瘤或乳腺癌骨轉移患者研究中，Zometa組 VS 帕米膦酸組的SRE的患者比例為44% VS 46%，SRE的患者比例差異為-2%，p=0.46；首次SRE的中位數為373天 VS 363天，風險比（HR）為0.92，p=0.32。

不良反應

常見不良反應包括：骨痛（55%）、惡心（46%）、疲勞（39%）、貧血（33%）、嘔吐（32%）、發熱（32%）、便秘（31%）、呼吸困難（27%）腹瀉（24%）、虛弱（24%）、肌痛（23%）、厭食（22%）、咳嗽（22%）、下肢水腫（21%）、關節痛（21%）、惡性腫瘤惡化（20%）......

常見的3級實驗室異常數據包括：低磷血癥（12%）、高鎂血癥（2%）、血肌酐（1%）、低鈣血癥（<1%）、嚴重低血鎂（<1%）。

常見的4級實驗室異常數據包括：低磷血癥（<1%）、血肌酐（<1%）、低鈣血癥（<1%）、嚴重低血鎂（<1%）。

警告和注意事項

腎功能損害

下頜骨壞死

肌肉骨骼疼痛

不典型股骨粗隆下和股骨骨干骨折

哮喘

肝損傷

低鈣血癥

胚胎毒性

參考來源：

https://www.rxlist.com

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