導(dǎo)語(yǔ):當(dāng)前困擾人類(lèi)已久的心腦血管疾病是人類(lèi)健康頭號(hào)殺手,所以我們對(duì)它的關(guān)注要多一些,想要解決心腦血管疾病,最重要的是要從根本上保證血脂不再異常,這樣我們的心腦血管疾病自然會(huì)慢慢減少。在治療心腦血管疾病中,我們常用的藥物是他汀類(lèi)藥物,在國(guó)際上
導(dǎo)語(yǔ):當(dāng)前困擾人類(lèi)已久的心腦血管疾病是人類(lèi)健康頭號(hào)殺手,所以我們對(duì)它的關(guān)注要多一些,想要解決心腦血管疾病,最重要的是要從根本上保證血脂不再異常,這樣我們的心腦血管疾病自然會(huì)慢慢減少。
在治療心腦血管疾病中,我們常用的藥物是他汀類(lèi)藥物,在國(guó)際上它用來(lái)治療高膽固醇血癥的效果非常好,在心腦血管疾病中也有著重要的預(yù)防作用,那么高價(jià)和低價(jià)的他汀藥有差別嗎?

一、他汀類(lèi)藥物是用來(lái)干什么的?
他汀類(lèi)藥物最早在1987年美國(guó)的FBI批準(zhǔn)上市。很多心腦血管疾病患者購(gòu)買(mǎi)使用后都得到了非常好的療效,此后針對(duì)不同的心腦血管患者癥狀研制出了各類(lèi)的他汀類(lèi)藥物,現(xiàn)在市面上所出售的他汀類(lèi)藥物,有普伐他汀,辛伐他汀,氟伐他汀,瑞舒伐他汀,西立伐他汀還有阿伐他汀。
他汀類(lèi)藥物是治療心血管疾病、調(diào)節(jié)血脂的主要用藥,它的主要作用機(jī)制是在膽固醇合成的早期階段,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制了HMC-CoA 還原酶活性。能夠發(fā)揮作用,是因?yàn)樗☆?lèi)藥物的結(jié)構(gòu)和HMC-CoA有著相似之處,所以它能夠發(fā)揮藥效。在病人使用后,他汀藥的成分可以促使甲羥戊酸變成一道屏障,肝臟內(nèi)源性膽固醇合成想要成功合成難度就大了一些,并且可以代償性地增加了肝細(xì)胞膜上的低密度脂蛋白受體合成,攝取大量的LDL,然后在LDL受體途徑中代謝成膽汁酸,隨著各種排泄途徑被送出體外,這樣血漿LDL水平就下降了。
他汀類(lèi)藥物還能通過(guò)其他的環(huán)節(jié)起到調(diào)節(jié)血脂的作用,比如較大劑量的使用這種藥能夠輕度降低血清甘油三酯的水平,而且肝細(xì)胞合成膽固醇少了之后可以阻礙其低密度脂蛋白的合成以及釋放。并且因?yàn)樵黾恿烁渭?xì)胞膜上的LDL,受體合成能夠區(qū)別在脂蛋白B和載脂蛋白E,讓LDL前體清除,輕度增加高密度脂蛋白膽固醇的水平,具體的效用就是這樣。
他汀類(lèi)藥物還存在著其他作用,例如抗炎,改善血管內(nèi)皮功能,抑制平滑肌細(xì)胞增殖,穩(wěn)定粥樣硬化斑塊,抗血小板凝聚等等,我們挑幾項(xiàng)給大家講解,方便大家了解。
⑴抗炎
從大量的患者用藥臨床研究中,科學(xué)家們發(fā)現(xiàn)他汀類(lèi)藥物可降低炎癥標(biāo)志物高明CRP表達(dá)水平,這樣就能夠減少心肌梗死和因冠心病而引起的死亡發(fā)生率。抗炎的作用獨(dú)立于降脂作用,也就是說(shuō)這兩種作用是可以共同發(fā)生的,用他汀類(lèi)藥物去抗炎,可以避免心血管疾病發(fā)生,尤其是急性冠狀動(dòng)脈病發(fā)。
⑵改善血管內(nèi)皮功能
他汀類(lèi)藥物可以激活PI3 -K /Akt途經(jīng)、內(nèi)皮型一氧化氮合酶,從而達(dá)到抑制尼克酰胺,腺嘌呤二核苷酸氧化酶活性等機(jī)制,增加了循環(huán)中的內(nèi)皮組織組細(xì)胞的活性和功能。
⑶抑制平滑肌細(xì)胞增殖
如果平滑肌細(xì)胞增殖的話(huà)會(huì)讓動(dòng)脈管腔狹窄,還會(huì)引起斑塊的不穩(wěn)定性,導(dǎo)致了冠脈事件頻發(fā)。患者使用他汀類(lèi)藥物可以調(diào)節(jié)細(xì)胞外基質(zhì)的降解影響血管平滑肌細(xì)胞的增殖和遷移,抑制Rho GTP酶和上調(diào)CDK抑制物P27和p21kip1,讓細(xì)胞周期激酶-2活性下降,平滑肌細(xì)胞會(huì)不再增殖。此外他汀類(lèi)藥物能夠抑制ERK1 /2 的激活及其通路的傳導(dǎo)和DNA的合成,這樣就最終起到了抑制平滑肌細(xì)胞增殖的作用。
⑷抗血小板聚集
血小板聚集在一塊的話(huà)會(huì)產(chǎn)生血栓,導(dǎo)致患者出現(xiàn)不適的癥狀,如果使用他汀類(lèi)藥物的話(huà),就能夠增加 tPA,抑制 PAI-1活性和 mRNA,從而改善纖溶活性。這樣就能夠防止血栓形成了,并且對(duì)穩(wěn)定斑塊也有良好的保護(hù)作用。
二、高價(jià)和低價(jià)他汀差在哪里?
我們需要知道的是進(jìn)口高價(jià)的他汀藥物屬于原研藥,也就是國(guó)外的科研者,掌握核心制藥技術(shù),并且得到了上市批準(zhǔn)的藥物。由于是國(guó)外掌握核心制藥技術(shù)并且投入的研發(fā),成本較高,而且在各個(gè)國(guó)家之間出口,有稅和其他成本,所以普通老百姓購(gòu)買(mǎi)到的國(guó)外他汀類(lèi)藥物價(jià)格較高,雖然療效不錯(cuò),可是昂貴的價(jià)格卻不是每一個(gè)家庭都能夠負(fù)擔(dān)得起的。
為了彌補(bǔ)這一點(diǎn),我國(guó)的科學(xué)家們也在其中默默發(fā)力,制作出了仿制藥。仿制藥的研制成本較低,不過(guò)藥效與原研藥有著相似之處,雖然不能達(dá)到100%的完全療效,但對(duì)患者來(lái)說(shuō)仍然能夠起到一定的用處。并且我國(guó)研制的仿制藥是需要通過(guò)多種試驗(yàn),才能夠確定是否上市的。
一般來(lái)說(shuō)低價(jià)的國(guó)產(chǎn)他汀藥物會(huì)經(jīng)過(guò)溶出試驗(yàn),這種實(shí)驗(yàn)的目的主要是與原研藥進(jìn)行相比,看看二者的溶出度曲線(xiàn)是否區(qū)別不大,如果在藥物分子釋放濃度和原研藥差不多的話(huà),那說(shuō)明我國(guó)研制的低價(jià)他汀藥物也具有治療的作用。
再次就是進(jìn)行人體臨床的實(shí)驗(yàn),究竟能不能用到人的身上,還得看人體臨床實(shí)驗(yàn),如果人體臨床實(shí)驗(yàn)中不良反應(yīng)較為劇烈,科學(xué)家們則考慮會(huì)調(diào)整藥物的成分。同時(shí)由于原研藥的核心制藥技術(shù)是國(guó)外所掌握,在國(guó)內(nèi)科學(xué)家想要模仿的較好的話(huà)可能需要重新整合藥物成分,所以就造成了進(jìn)口的他汀類(lèi)藥物和國(guó)產(chǎn)他汀類(lèi)藥物結(jié)構(gòu)成分有些許差異。
最后就是藥動(dòng)學(xué)反應(yīng)了,部分他汀類(lèi)藥物的半衰期是比較短的,在肝臟代謝過(guò)程中負(fù)擔(dān)較小,而且服藥時(shí)間沒(méi)有特別限制,唯獨(dú)有一種他汀類(lèi)藥物阿托伐他汀需要注意,他的半衰期長(zhǎng),想要避免夜間血管堵塞,可以在睡前服用,在考慮使用他汀類(lèi)藥物的時(shí)候,可以想想是否能夠接受藥動(dòng)學(xué)反應(yīng)。
三、進(jìn)口他汀太貴,能不能換成便宜的?
進(jìn)口他汀類(lèi)藥物太貴的話(huà)是可以換成便宜的藥物的,我們應(yīng)當(dāng)依據(jù)醫(yī)生的建議和自己的實(shí)際情況入手,不要抱有一種國(guó)外的才是最好的念頭,因?yàn)閲?guó)外的藥物雖然技術(shù)好,藥物作用大,可是價(jià)格較為昂貴,而心腦血管方面的疾病,又是需要我們長(zhǎng)期注意和用藥的,如果早期就選用昂貴的藥物,可能到后面就不得已換藥了。
換藥對(duì)身體的傷害也是非常大的,如無(wú)必要?jiǎng)t不更換,國(guó)產(chǎn)的仿制他汀藥物也沒(méi)有我們想象中的那樣不堪,經(jīng)過(guò)了這么多年的發(fā)展,我國(guó)在醫(yī)療領(lǐng)域的進(jìn)步也很神速,國(guó)產(chǎn)的藥物對(duì)于普通的患者來(lái)說(shuō)已經(jīng)夠用了,對(duì)于沒(méi)有太多錢(qián)的患者來(lái)說(shuō),選擇性?xún)r(jià)比高且能長(zhǎng)期服用的藥物才是最適合自己的。
結(jié)語(yǔ):進(jìn)口他汀藥物太貴,可以換成便宜的高價(jià),他汀藥物和低價(jià)他汀藥物差別就在于投入的研制成本以及核心的制藥技術(shù),如果手頭經(jīng)濟(jì)不寬裕的話(huà),可以考慮選購(gòu)國(guó)產(chǎn)的他汀類(lèi)藥物,普通的患者使用該藥后,依然能夠起到調(diào)節(jié)血脂,延緩心腦血管疾病發(fā)作的作用。
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