*僅供醫學專業人士閱讀參考6種常用普利的用法用量，速看！血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）是我們常說的普利類降壓藥，如卡托普利、依那普利、貝那普利、福辛普利等。這一類藥物在臨床上使用比較廣泛，不僅適用于高血壓，還可以用于心衰和腎臟有蛋白尿的

*僅供醫學專業人士閱讀參考

6種常用普利的用法用量，速看！

血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）是我們常說的普利類降壓藥，如卡托普利、依那普利、貝那普利、福辛普利等。這一類藥物在臨床上使用比較廣泛，不僅適用于高血壓，還可以用于心衰和腎臟有蛋白尿的患者。

ACEI大致分為三代：第一代以巰基為主要的核心基團，這類藥代表藥物就是卡托普利；第二代是以羧基為核心基團，代表藥物有依那普利、貝那普利、培哚普利等等；第三代是以膦酰基為核心基團，代表藥物有福辛普利。

一、ACEI的降壓原理

ACEI主要的藥理作用是抑制血管緊張素轉化酶（ACE）的活性，減少血管緊張素Ⅱ的生成，從而阻斷了血管緊張素Ⅱ所介導的血管收縮、水鈉潴留、血壓升高等作用，對腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAAS）有抑制作用。

腎缺血時刺激腎小球入球動脈上的球旁細胞分泌腎素，腎素對肝臟合成的血管緊張素原起作用形成血管緊張素Ⅰ，在血管緊張素轉化酶的作用下，形成血管緊張素 Ⅱ，血管緊張素Ⅱ有強烈的收縮血管作用，其收縮血管作用是腎上腺素的10～20倍。血管緊張素Ⅱ還可使腎上腺皮質球狀帶分泌醛固酮，促使水、鈉潴留，最終產生高血壓。

RAAS對高血壓的發生、發展作用是多方面的。ACEI用藥后外周血管擴張，總外周阻力降低，血壓下降，在降壓同時不減少心、腦、腎等重要器官的血流量，不干擾交感神經反射功能，不引起體位性低血壓，對高腎素及正常腎素高血壓的降壓效果顯著，對低腎素高血壓也有降壓效果，長期應用可使左心室肥厚改善。

二、ACEI的其他臨床應用

1 治療心衰

ACEI通過降低血管緊張素Ⅱ和醛固酮等作用使心臟前后負荷減輕，使外周血管和冠狀血管阻力降低，增加冠脈血供，使心肌纖維化減少，心肌細胞凋亡減慢。用于治療頑固性心衰和無癥狀性心衰，對使用洋地黃、利尿劑和血管擴張劑無效的心衰病人也有一定的療效。

治療腎小球疾病

ACEI可以通過降低系統血壓和腎內血壓，改善腎小球濾過膜的通透性，減少蛋白尿的排出、抑制腎組織細胞的硬化過程，包括系膜細胞、內皮細胞和小管上皮細胞以及間質成纖維細胞增殖，分泌趨化因子、炎癥因子和促纖維因子，從而抑制腎組織炎癥反應和硬化。

三、6種常用ACEI的用法用量

1 卡托普利

■ 適應證：

卡托普利用于：（1）高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥合用；（2）心力衰竭，可單獨應用或與強心利尿藥合用。

■ 藥代動力學：

卡托普利口服后吸收迅速，吸收率在75%以上?？诜?-1.5小時達血藥峰濃度。持續6-12小時。血循環中本品的25%-30%與蛋白結合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會產生藥物潴留。降壓作用為進行性，約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。

本品經腎臟排泄，約40%-50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障，可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。

■ 用法用量：

胃中食物可使卡托普利吸收減少30%-40%，故宜在餐前1小時服藥。

• 成人常用量：

（1）高血壓：一次12.5mg，每日2-3次，按需要在1-2周內增至50mg，每日2-3次。療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。（2）心力衰竭：開始一次12.5mg，每日2-3次，必要時逐漸增至50mg，每日2-3次。

• 小兒常用量：

降壓或治療心力衰竭，開始均按體重0.3mg/kg，每日3次，必要時每隔8-24小時增加0.3mg/kg，求得最低有效量。

鹽酸貝那普利

■ 適應證：

鹽酸貝那普利用于各期高血壓，充血性心力衰竭，作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分級Ⅱ-Ⅳ）的輔助治療。

■ 藥代動力學：

口服鹽酸貝那普利0.5-1小時之內，血藥濃度達峰值，由尿回收測定的吸收量至少達37%。貝那普利主要在肝臟被酯解成活性代謝物——貝那普利拉，貝那普利拉抑制ACE的活性大于貝那普利。在禁食情況下，口服后1-2小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。不禁食情況下，口服后2-4小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。

■ 用法用量：

食物對鹽酸貝那普利的吸收沒有明顯影響。

• 用于高血壓：

未用利尿劑者開始治療時每日推薦劑量為10mg，每天1次，可加至每日20mg。本品治療高血壓的每日最大推薦量為40mg，一次或均分為兩次服用。腎功能損害者按肌酐清除率進行劑量調整。

• 用于充血性心力衰竭：

本品適用于充血性心力衰竭病人的輔助治療。推薦的初始劑量為2.5mg，一天一次，如果心衰的癥狀未能有效緩解可在2-4周后將劑量調整為5mg，一天一次。

3 依那普利

■ 適應證：

主要成份為馬來酸依那普利，用于治療原發性高血壓。

■ 藥代動力學：

依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內被迅速水解，轉化成有效代謝物依那普利拉來發揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收，本品與食物同服，不影響它的生物利用度，服藥后1小時，血漿依那普利濃度可達峰值。服藥后3.5-4.5小時，依那普利拉血漿濃度可達峰值，半衰期為11小時，主要由腎臟排泄。

■ 用法用量：

口服。開始劑量為一日5-10mg，分1-2次服，腎功能嚴重受損病人（肌酐清除率低于30ml/min）為一日2.5mg。根據血壓水平，可逐漸增加劑量，一般有效劑量為一日10-20mg，一日最大劑量一般不宜超過40mg。

4 培哚普利

■ 適應證：

為抗高血壓藥，用于高血壓與充血性心力衰竭。

■ 藥代動力學：

口服給藥后，培哚普利被迅速吸收并在1小時內達到峰濃度。培哚普利的血漿半衰期為1小時。培哚普利是一種前體藥物。27%口服的培哚普利以活性代謝物培哚普利拉的形式進入血流中。除了活性代謝產物培哚普利拉，培哚普利還產生了五種代謝物，都是無活性的。培哚普利拉在血漿中3-4小時達到峰濃度。

■ 用法用量：

攝取食物降低了培哚普利拉的轉化，即生物利用度，培哚普利應在每日晨起餐前一次服用。

• 用于無水鈉丟失或腎衰（即正常情況下）：

有效劑量為4mg/天，早晨一次服用。根據療效，劑量可于三至四周內逐漸增至最大劑量8mg/天。老年人由小劑量（2mg/天，早晨服藥）開始治療，如果必要，一個月之后，增加至4mg/天。腎血管性高血壓建議起始劑量為2mg/天，此后按照患者血壓反應調整劑量。

腎功能不全時，培哚普利的劑量應按照腎功能不全的程度調整。

5 賴諾普利

■ 適應證：

用于治療原發性高血壓及腎血管性高血壓，充血性心力衰竭患者在用洋地黃或利尿劑效果不好時可加用本品。

■ 藥代動力學：

口服后約有25%（6%-60%）的藥物被吸收，吸收不受食物的影響。口服單劑后7小時血藥濃度達峰值，半衰期約12.6小時，每日服藥1次，3天后血藥濃度達穩態。單劑口服后一小時內起作用，6小時達峰作用，作用維持約24小時。賴諾普利在肝臟無明顯代謝，主要以原型經腎臟清除。

■ 用法用量：

• 用于原發性高血壓：

對原發性高血壓患者，通常建議起始劑量應為2.0-5mg，有效維持劑量為每日10-20mg，劑量應按血壓的變化來調整，每日最高劑量為40mg。

• 用于腎血管性高血壓：

對某些腎血管性高血壓患者，特別是兩側腎動脈狹窄或單腎動脈狹窄患者，在首次服用本品可能會產生很大的反應，所以建議2.5mg或5mg的較低的起始劑量，然后再根據血壓來調節劑量。

• 用于充血性心力衰竭：

若利尿劑和/或毛地黃未能充分控制病情，可加服本藥2.5mg/日作為初始劑量。常用有效量是5-20mg，每日1次。

6 福辛普利

■ 適應證：

為抗高血壓藥，用于治療高血壓和心力衰竭。治療高血壓時，可單獨使用作為初始治療藥物，或與其它抗高血壓藥物聯合使用。治療心力衰竭時，可與利尿劑合用。

■ 藥代動力學：

本品絕對吸收率為平均口服劑量的36%，吸收不受食物影響，在胃腸黏膜和肝臟迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。達峰濃度的時間與劑量無關，約在3小時達峰，與血管緊張素Ⅰ升壓反應的最大抑制作用相一致，給藥后3至6小時抑制作用達高峰。

福辛普利拉的有效累積半衰期平均為11.5小時，心力衰竭患者的有效半衰期為14小時。本品可通過肝腎二種途徑消除。與其他的ACE抑制劑不同，腎或肝功能不全的患者可通過替代途徑代償性排泄。

■ 用法用量：

• 用于非利尿劑治療的高血壓患者：

初始劑量為一次1片（10mg），一日1次。劑量范圍為一次1-4片（10-40mg），一日1次，與進餐無關。約4周后，根據血壓的反應適當調整劑量。劑量超過一日40mg，不增強降壓作用。

• 用于心力衰竭：

推薦的初始劑量為一日1次，一次1片（10mg），并作嚴密的醫學監護，如果患者能很好耐受，則可逐漸增量至一次4片（40mg），一日1次。即使在初始劑量后出現低血壓，也應繼續謹慎地增加劑量，并有效地處理低血壓癥狀。

■ 注意事項：

本品應與利尿劑合用。老年人及肝或腎功能減退的患者無需降低劑量，肝腎功能都減退者則需要注意。

參考文獻：

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本文首發：醫學界心血管頻道

本文作者：呂雄

本文審核：趙潔慧

責任編輯：袁雪晴 章麗

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